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聚維酮應用細節科普

作者: 點(diǎn)擊:4541 發(fā)布時(shí)間:2021-12-11

聚維酮系列藥用輔料優(yōu)異的生理相容性是其固有而獨特的產(chǎn)品性能。如今,它已與纖維素衍生物和丙烯酸類(lèi)化合物一起成為三大合成藥用輔料。聚維酮系列根據K值的不同可分為多種類(lèi)型,其中應用廣泛的品種有K15、K30和K90。中國藥典只包括K30質(zhì)量標準,而英美藥典包括所有聚維酮K系列作為一個(gè)整體標準。聚維酮作為藥用輔料,制劑用途眾多,其應用細節值得關(guān)注。

1. 粘合劑

使用聚維酮有助于制造自由流動(dòng)的可壓縮顆粒,終生產(chǎn)出溶解能力強、硬度好的片劑。聚維酮K30一般用作粘合劑,其在片劑中的用量一般為2%~5%,使用濃度一般為0.5%~5%。對于松散的原料,可選擇粘結能力強的聚維酮K90,一般用量小于2%。由于聚維酮易溶于水和乙醇,對水敏性、熱敏性和揮發(fā)性可用聚維酮醇溶液制粒,既解決了穩定性問(wèn)題,又降低了干燥度。溫度會(huì )縮短干燥時(shí)間。

2. 共沉淀劑

一般來(lái)說(shuō),不同K值的聚維酮與大多數形成的共沉淀物的溶出度V遵循VK15<VK30<VK90的規律,與硝苯地平和苯妥英物形成的共沉淀物是例外。如何選擇合適的共沉淀劑,需要廠(chǎng)家根據自身產(chǎn)品特點(diǎn)綜合考慮。

3.助溶劑或分散穩定劑

聚維酮作為助溶劑或晶體生長(cháng)抑制劑也越來(lái)越廣泛地用于注射劑中。這種增溶作用主要是與聚維酮合用的作用。值得注意的是,由于人腎毛細管的直徑約為7納米,進(jìn)入人體血液的聚維酮只有在其螺旋體小于7納米時(shí)才能通過(guò)腎小管排出,即相應的分子重量小于30,000。因此,用作注射劑的聚維酮分子量不應大于30,000。由于聚維酮是自由基聚合產(chǎn)物,存在分子量分布問(wèn)題。為了保證注射用的聚維酮不含有分子量大于30000的產(chǎn)品,建議使用平均分子量在2500左右的聚維酮,一般用作注射用的助溶劑。大多數使用的聚維酮是聚維酮K12和聚維酮K17。

4.包衣或成膜劑

在包衣中,聚維酮的高附著(zhù)力增加了包衣對藥基的附著(zhù)力;優(yōu)異的分散性增加了涂料懸浮液的穩定性,避免了顏料的再聚合和遷移;優(yōu)異的性能 薄膜性能可防止干燥過(guò)程中涂層表面出現微裂紋。 K25和K30主要用作聚維酮的涂層。如今,國內市場(chǎng)上的乙烯基吡咯烷酮-醋酸乙烯共聚物也被廣泛用作涂層材料。

5.致孔劑

緩釋或控釋 制備不溶性或易蝕性骨架緩控釋制劑時(shí),常使用聚維酮作為致孔劑,通過(guò)調整聚維酮的用量來(lái)調節釋放,采用適當的制劑可以獲得的溶出方式技術(shù)。高分子量聚維酮K90可用于制備親水性凝膠型緩釋片,可通過(guò)改變基質(zhì)材料配比和用量來(lái)調節釋放速度。

此外,聚維酮系列還廣泛應用于眼科助劑、膠囊助流劑等。隨著(zhù)國內制劑水平的不斷提高,聚維酮的應用將越來(lái)越廣泛,其應用前景也更加樂(lè )觀(guān)。